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PP242 (Torkinib-in some cases)
| 貨號(hào) | IPA1024 | 售價(jià)（元） | 850 |
| 規(guī)格 | 2mg | CAS號(hào) | 1092351-67-1 |
- 產(chǎn)品簡(jiǎn)介
- 相關(guān)產(chǎn)品
貨號(hào)
名稱
規(guī)格
價(jià)格
IPA1024-0002MG
PP242
2 mg
850
IPA1024-0005MG
PP242
5 mg
1280
IPA1024-0010MG
PP242
10mg
2179
產(chǎn)品簡(jiǎn)介：
Torkinib 是一種選擇性，ATP 競(jìng)爭(zhēng)型的mTOR抑制劑，IC50為 8 nM。它也抑制mTORC1和mTORC2，IC50分別為 30 nM 和 58 nM。哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶標(biāo)(mTOR)是一種絲氨酸-蘇氨酸激酶，存在于兩種蛋白復(fù)合物mTORC1和mTORC2中，它們具有不同的亞單位組成、底物和活化機(jī)制。 PP242的治療顯示會(huì)導(dǎo)致某些小鼠和人類白血病細(xì)胞的死亡[1]。在原代AML細(xì)胞和CD34+祖細(xì)胞中，PP242可以抑制mTOR及其下游靶標(biāo)的活性，從而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡[2]。 該成分也被用于研究COX-2在體內(nèi)的作用。在含有費(fèi)城染色體(Ph)易位的急性白血病模型中，PP242可以延遲白血病的發(fā)作，并更有效地增強(qiáng)一線酪氨酸激酶抑制劑的作用，從而抑制白血病的擴(kuò)展[1]。此外，PP242顯示出抑制小鼠白血病模型中的白血病進(jìn)展，該模型由突變的FLT3驅(qū)動(dòng)，具有mTOR的組成型激活[2]。
產(chǎn)品性質(zhì)：
Cas No.：1092351-67-1
別名：PP242; PP-242
化學(xué)名：(2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol
Canonical SMILES：CC(C)N1C2=C(C(=C3C=C4C=C(C=CC4=N3)O)N1)C(=NC=N2)N
分子式：C16H16N6O
分子量：308.35
溶解度：≥ 61.6mg/mL in DMSO, ≥ 31mg/mL in EtOH
儲(chǔ)存條件：Store at -20°C
注意事項(xiàng)：
為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
References:
1.Janes MR, Limon JJ, So L, Chen J, Lim RJ, Chavez MA, et al. Effective and selective targeting of leukemia cells using a TORC1/2 kinase inhibitor. Nat Med 2010,16:205-213.
2.Zeng Z, Shi YX, Tsao T, Qiu Y, Kornblau SM, Baggerly KA, et al. Targeting of mTORC1/2 by the mTOR kinase inhibitor PP242 induces apoptosis in AML cells under conditions mimicking the bone marrow microenvironment. Blood 2012,120:2679-2689.
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